HORMONII TERAPIEI DE MENOPAUZĂ - FORME FARMACEUTICE ȘI CĂI DE ADMINISTRARE

Care sunt hormonii folosiți în terapia hormonală de menopauză (THM)?

Se folosesc cele trei tipuri de hormoni ovarieni:

plus un precursor hormonal, DHEA, administrat în tratament local, vaginal.

Estrogenii

Estradiolul (E2) este principalul estrogen folosit în THM sistemică (adică cu efecte generale, asupra întregului corp). El ameliorează simptomele de menopauză și scade riscurile pentru sănătate pe termen lung (osteoporoză, risc cardiovascular, diabet de tip 2, cancer colorectal, depresie și probabil și demențe).

Variantele de administrare sunt:

  • oral (tablete) – avantajele sunt că se evită probleme de absorbție cutanată pe care le pot avea preparatele transdermice și că s-ar părea că are un efect favorabil mai pronunțat asupra profilului lipidic; dezavantajul este că, prin metabolizarea în ficat, crește factorii de coagulare și riscul de tromboză; de asemenea, scade testosteronul liber prin creșterea SHBG (sex hormones binding globulines) și poate da efecte adverse la femeile cu patologie biliară (boli de fiere: pietre la fiere, colecistectomie, disfuncții biliare);
  • transdermic – ca geluri, sprayuri, plasturi sau creme – avantajele sunt că, prin evitarea primului pasaj hepatic, nu crește riscul de tromboză și se poate administra și femeilor cu patologie biliară; dezavantajul este că absorbția depinde de caracteristicile pielii, de utilizarea în prealabil a produselor cosmetice și de temperatura ambiantă, iar plasturii pot crea probleme de aderență sau iritații locale;
  • implanturi – avantajul este că nivelele hormonale absorbite sunt mai stabile și că nu presupun administarea zilnică/la câteva zile/saptămânală; dezavantajul este că sunt greu de gestionat în caz de efecte secundare și nu permit ajustarea dozelor;
  • vaginal – ca ovule, creme sau inele vaginale; atenție! – absorbția sistemică depinde de concentrație; există inele vaginale cu efect local și inele vaginale cu efect sistemic; pentru cele cu efect sistemic trebuie asigurată protecția mucoasei uterine ca pentru toate celelalte căi de administrare cu efect sistemic!

Estriolul (E3) este un estrogen cu potență mult mai mică decât estradiolul, administrat în tratamentul local, vaginal, pentru combaterea consecințelor sindromului genitourinar de menopauză.

Avantaje:

  • reface mucoasa vaginală;
  • restabilește echilibrul florei vaginale;
  • crește imunitatea la nivelul aparatului urinar.

Dezavantaje:

  • zero! nu are contraindicații (cu excepția sângerărilor vaginale de cauză nelămurită și a alergiilor la unul din componentele preparatelor farmaceutice) și se poate iniția și administra la orice vârstă; nu necesită administrare de progesteron pentru că nu se absoarbe sistemic peste nivelele obișnuite la femeile în postmenopauză.

Progesteronul

Rolul principal al progesteronului este de a contracara efectul estrogenilor de creștere a mucoasei uterine și riscul de cancer endometrial, dar s-ar putea ca cercetările în curs să ne dezvăluie efecte pe care nu le cunoaștem încă. La femeile care nu au uter (histerectomie) nu e obligatoriu de administrat, dar poate aduce beneficii prin efectul sedativ, ameliorând tulburările de somn. Este obligatoriu de asociat în endometrioză, inclusiv la femeile care nu au uter, pentru a preveni efectul negativ al estrogenilor asupra implanturilor endometriozice.

 

Există două categorii de substanțe cu acțiune progesteronică:

  • progesteronul micronizat – este progesteronul bioidentic, similar celui produs de ovarele femeilor; are avantajul că, din câte știm în prezent, nu influențează riscul de cancer de sân;
  • progestativele (sau progestinele) – sunt substanțe sintetizate în laborator care au unele dintre efectele progesteronului.

Variante de administrare:

  • oral – sub formă de tablete se pot administra atât progesteronul micronizat, cât și progestativele sintetice; atenție la alergii la excipienții din formele farmaceutice și la intoleranța la progesteron, manifestată mai pregnant în administrarea orală;
  • plasturi – conțin întotdeauna un progestativ sintetic, pentru că progesteronul micronizat este o moleculă destul de mare, care nu se absoarbe bine prin piele; atenție la cremele cu progesteron – nu sunt recomandate pentru că progesteronul absorbit s-ar putea să nu fie suficient pentru asigurarea protecției mucoasei uterine!
  • intrauterin – în prezent se utilizează pentru protecția mucoasei uterine în combinație cu administrarea de estradiol oral sau transdermic steriletul Mirena, care cedează o mică cantitate de progestativ sintetic (levonorgestrel) în cavitatea uterină; avantajele sunt că nu presupune administrare periodică, asigură contracepție și reduce hemoragiile la femeile care au menstruații abundente în perimenopauză (de exemplu cele cu fibroame uterine); dezavantaje: poate avea efecte secundare cum ar fi infecții, perforații, sângerări neregulate sau dureri pelvine – din fericire, rare.

Testosteronul

Indicația oficială în prezent la femei este pentru HSDD (hypoactive sexual desire disorder), așadar, la femeile care au tulburări ale dorinței sexuale cu scăderea libidoului. Studiile observaționale sugerează însă efecte benefice și pe simptomele cerebrale (ceață mintală, anxietate, dificultăți de concentrare) și posibil și pe menținerea masei musculare și prevenirea pierderii osoase.

 

Recomandarea este însă controversată pentru aceste indicații și nu este validată deocamdată de societățile de profil.

 

Administrarea la femei se face întotdeauna transdermic, sub formă de geluri sau creme, în doze de aproximativ 10 ori mai reduse decât cele recomandate bărbaților.

DHEA-ul (dehidroepiandrosteron - sau prasteron)

Este un precursor hormonal indicat în sindromul genitourinar de menopauză. Se administrează ca ovule vaginale, din care se metabolizează la nivelul vaginului atât în estradiol, cât și în testosteron.

 

Se mai comercializează și sub formă de tablete ca supliment alimentar – din păcate pentru această formă de administrare nu avem studii care să ateste eficiența în privința simptomelor de menopauză sau a riscurilor pentru sănătate pe termen lung, nici siguranța administrării (sunt raportate efecte androgenice).